() является основным тормозящим нейротрансмиттером в мозге, что означает, что он предотвращает чрезмерное возбуждение и чрезмерную стимуляцию наших нейронов. Добавка ГАМК может помочь при стрессе, беспокойстве, расслаблении, мышечном напряжении, бессоннице и эпилепсии.
Многие травы могут увеличить ГАМК, и почти все они относительно безопасны. Кроме того, вы можете найти добавки ГАМК, которые являются (или содержат) синтетические агонисты ГАМК, которые могут вызвать зависимость. Эти добавки приобретаются многими неосведомленными потребителями.
Эта статья предоставляет объективную информацию о популярных добавках, которые могут увеличить ГАМК.
Что такое ГАМК?
ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является нейромедиатором, выделяемым нейронами в мозге. Она играет незаменимую роль в мозге и нервной системе. Нейроны, продуцирующие ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами и распределяются по всему мозгу [ 1 ].
ГАМК является нашим основным ингибирующим нейромедиатором, предотвращающим чрезмерную стимуляцию нейронов.
Аномальное снижение ГАМК может привести к психическим заболеваниям и таким симптомам, как беспокойство, , бессонница, судороги и эпилепсия [ 2 , 3 ].
Механизм работы
Когда молекула связывается с рецептором, она стимулирует его активность. Молекула, которая связывается с рецептором, является агонистом. Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику.
Когда агонист ГАМК (может быть лекарственным средством или любым другим веществом, продуцируемым внутри или вне организма) взаимодействует с рецептором, человек будет ощущать эффекты стимулированной активности ГАМК, которые обычно приводят к расслаблению и уменьшению тревоги [ 4 ].
Однако вам не нужно употреблять агонисты ГАМК, чтобы стимулировать активность ГАМК в мозге. Некоторые лекарственные препараты, травы и добавки усиливают действие ГАМК за счет увеличения частоты и продолжительности активации ГАМК-канала вместо связывания ГАМК-рецепторов непосредственно, как у традиционного агониста [ 5 ].
Эти вещества известны как положительные аллостерические модуляторы ГАМК [ 6 ].
Нам придется немного погрузиться в эти фармакологические термины, потому что между агонистами и положительными аллостерическими модуляторами есть внутренняя разница. Положительные аллостерические модуляторы обладают значительно меньшим потенциалом для злоупотребления [ 7 ].
Барбитураты и бензодиазепины являются исключениями. Это два распространенных положительных модулятора ГАМК, которые могут вызывать зависимость после длительного использования.
Это два класса сильнодействующих транквилизаторов, и их последовательное использование приводит к снижению постсинаптической активности ГАМК (нейрон не работает должным образом, как раньше, или подавлен) [ 8 ].
В то время как некоторые положительные модуляторы ГАМК (барбитураты и бензодиазепины) вызывают зависимость, травяные добавки, которые положительно модулируют ГАМК, такие как кава, одна из самых психоактивных трав, не соответствуют критериям злоупотребления или зависимости [ 9 ].
ГАМК имеет два основных рецептора, ГАМКА и ГАМКB [ 10 ]. Хотя существует больше ГАМК-рецепторов, мы обсудим только эти два основных семейства.
Активация ГАМКА приводит к седации, расслаблению, снижению тревожности и кратковременному ухудшению памяти [ 11 ].
Примерами веществ, которые являются агонистами или положительно модулируют ГАМКА,являются алкоголь, бензодиазепины и кава [ 12 , 13 ].
Агонисты и положительные аллостерические модуляторы ГАМКВ играют важную роль в ослаблении стресса, общей и социальной тревожности, и мышечного напряжения [ 14 ].
Активация ГАМКВ вызывает меньшие седативные, снотворные эффекты и нарушения памяти, чем ГАМКА, если не принимать большие дозы [ 15 , 16 ].
Примеры препаратов, которые действуют на ГАМКВ, включают баклофен и фенибут, которые способствуют мышечному расслаблению и снимают беспокойство. В отличие от баклофена у фенибута отсутствует атом хлора в пара-положении фенильной группы. Фенибут является ноотропом. [ 17 , 18 ].
Почему нужно увеличивать ГАМК?
Уровень активности ГАМК коррелирует с чувством расслабленности и спокойствия [ 19 ].
В современном обществе мы часто не распознаем многочисленные источники стресса. Шум в городской местности или длительные смены являются факторами, которые усиливают стресс и снижают защитные силы организма [ 20 , 21 ].
Исследование 36 добровольцев, опубликованное в престижном журнале, показало, что длительный стресс и жизнь в городских условиях повышают восприимчивость к психическим заболеваниям и повышают активность миндалины, область мозга, участвующую в стрессе, панике и реакции на угрозу [ 22 ].
Стресс вызывает нарушения когнитивных функций, суждений и принятия решений, снижает внимание и вызывает потерю памяти [ 23 , 24 , 25 ].
Наличие функциональной системы ГАМК наряду с другими генетическими особенностями повышает способность справляться со стрессом, тревогой и связанными с ней психическими заболеваниями.
Помимо факторов, которые могут вызвать стресс и психические заболевания, многие из нас более уязвимы к стрессу, беспокойству и проблемам психического здоровья из-за генетических факторов [ 26 ]. Эти вариации могут повысить уязвимость к тревоге, депрессии, бессоннице, биполярности, шизофрении и спастичности [ 27 ].
К счастью, мы можем уменьшить стресс и уязвимость к психическим заболеваниям, вызванным стрессом, добавив ГАМК, которая способствует спокойствию и расслаблению, снижая риск психических заболеваний [ 28 ].
Кроме того, активная система ГАМК полезна для развития нейронов за счет увеличения нейротрофического фактора мозга (BDNF) [ 29 ].
Нейротрофического фактор мозга — это белок, который способствует росту и выживанию нейронов в мозге [ 30 ].
Поддержание нормального уровня нейротрофического фактора мозга имеет жизненно важное значение для общего развития и функционирования мозга, поскольку низкие уровни нейротрофического фактора мозга коррелируют с психическими заболеваниями и низкой пластичностью мозга [ 31 , 32 ].
Между тем, более высокий уровень BDNF полезен для обучения, памяти, когнитивных функций и общего здоровья мозга. Устойчивые уровни BDNF могут даже предотвратить или уменьшить снижение когнитивных функций, связанное со старением [ 33 , 34 ].
Добавки, которые повышают активность ГАМК
Список трав
1. Кава (Kavain)
Кава ( Piper methysticum ) — это растение, традиционно используемое жителями южнотихоокеанских островов в качестве напитка и лекарственного средства [ 35 ].
Эффект кавы на ГАМК сложный, потому что растение содержит 6 психоактивных веществ. Одним из основных психоактивных соединений кавы является каваин, который стимулирует ГАМКA -рецепторы в качестве положительного аллостерического модулятора [ 36 , 37 ].
Кава обычно готовится в виде напитка с порошком, который получают из корня. Рекомендуемый метод питья кавы — это использование кавы премиум-класса, приготовленной по традиционному водно-экстрактному методу [ 38 ].
В исследованиях на людях (141, 20 и 101 доброволец) кава улучшила симптомы тревоги, бессонницы, депрессии, качества сна, обучения, напряжения и беспокойства [ 39 , 40 , 41 ].
Анти-тревожные эффекты кавы являются мощными и сопоставимыми с бензодиазепинами в исследованиях на животных [ 42 ].
В обзоре исследований (мета-анализе), проведенных на людях по распространенным травяным средствам, кава показала лучшие результаты по сравнению с другими травяными добавками в снижении тревоги [ 43 ].
Кава имеет сложное взаимодействие со многими ферментами цитохрома, которые могут повлиять на печень. Кава взаимодействует с CYP450 и многими другими ферментами цитохрома (CYP). Кава обладает высокой способностью вызывать лекарственные взаимодействия посредством ингибирования ферментов Р450, ответственных за большую часть метаболизма фармацевтических агентов [ 44 ]. Взаимодействия кава с другими лекарственными средствами не были изучены подробно и могут привести к неблагоприятным последствиям [ 45 ]. Поэтому не смешивайте каву с отпускаемыми по рецепту лекарствами.
Из-за этих ферментативных взаимодействий, кава была связана с токсичностью для печени при смешивании с лекарствами или лекарственными средствами, а также у потребителей кавы с ранее существовавшим заболеванием печени [ 46 ].
В этих сообщениях о токсичности для печени с участием кавы также отмечалось, что в большинстве случаев было недостаточно данных, чтобы доказать причину [ 46 ].
Несмотря на сообщения о токсичности для печени, при умеренных дозах кава хорошо переносится здоровыми людьми с минимальными побочными эффектами [ 47 ].
Тем не менее, постоянные пользователи кавы должны регулярно проходить тестирование функции печени [ 38 ].
Кава не обнаружила признаков потенциальной зависимости или абстинентного синдрома [ 48 , 49 ].
2. Кора магнолии (Magnolia officinalis , хонокиол, магнолол)
Магнолия лекарственная, также известная как кора магнолии, широко используется в традиционной китайской медицине и имеет много полезных свойств. Ее активные компоненты включают в себя хонокиол и магнолол, которые содержатся в коре дерева [ 50 ].
Хонокиол и магнолол действуют как положительные аллостерические модуляторы рецепторов ГАМКА и облегчают симптомы тревоги, депрессии и приступов, способствуя расслаблению [ 51 , 52 ].
В качестве добавок можно принимать экстракт коры магнолии или чистые экстракты хонокиола и магнолола. В исследованиях на животных добавки с хонокиолом и магнололом снижали депрессию, тревогу и эпилептические припадки [ 53 , 52 , 54 ].
Хонокиол и магнолол обладают огромным потенциалом в качестве добавок благодаря их широкому спектру медицинских свойств.
В исследованиях на животных и в пробирках как хонокиол, так и магнолол показали антиоксидантные свойства. Экстракты магнолии также защищают мозг, сердце, печень и обладают противораковыми и противовоспалительными свойствами [ 55 , 56 , 57 , 58 , 59 , 60].
Добавки с хонокиолом сообщают о антитромботических эффектах (снижается способность крови образовывать сгустки). Поэтому его не следует принимать, если вы принимаете антитромботические препараты или у вас есть состояние свертывания крови, такое как гемофилия [ 61 ].
Кора магнолии безопасна [ 61 ]. О случаях зависимости не сообщалось.
3. Валериана (Valeriana лекарственная, валереновая кислота)
Валериана имеет давнюю традицию медицинского применения, начиная еще с древней Греции. Это растение встречается на многих континентах и широко используется благодаря своим антистрессовым и расслабляющим свойствам [ 62 ].
Активный компонент валерианы, встречающийся в основном в его корне, называется валереновой кислотой. Валереновая кислота положительно модулирует ГАМК через множественные GABAA рецепторы субъединиц [ 63 ].
Валереновая кислота, по-видимому, является наиболее активным компонентом, поскольку растение валерианы без валереновой кислоты не увеличивает ГАМК-рецепторы [ 64 , 65 ].
Приблизительно в 20 исследованиях на людях лечили 1261 пациента с нарушениями сна в дозе от 300 до 1000 мг валерианы. Валериана достоверно улучшала латентность и качество сна у людей с бессонницей, обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) и беспокойством [ 66 , 67 , 68 , 69 ].
Валериана также уменьшает боль, особенно у женщин в период менопаузы [ 70 , 71 ].
Валериана, по-видимому, так же эффективна, как бензодиазепины, для лечения генерализованного тревожного расстройства по сравнению с плацебо. Однако в обзоре говорится, что эти результаты следует интерпретировать с осторожностью из-за уменьшения числа участников (12 на группу лечения) [ 72 , 73 ].
Другое исследование, проведенное на 36 пациентах, не показало существенных различий между валерианой и плацебо для лечения тревоги [ 74 ].
Одно исследование (128 участников) отметило значительное увеличение утренней сонливости и летаргии у валерианы, купленной без рецепта, по сравнению с их собственным экстрактом [ 75 ].
Был обнаружен один случай отмены валерианы, приводящий к сердечным осложнениям и делирию Тем не менее, валериана и ее экстракт корня хорошо переносятся без сообщений о зависимости или серьезных побочных эффектов в многочисленных исследованиях [ 76 ].
Таким образом, экстракт корня валерианы хорошо переносится и, по-видимому, способствует расслаблению, снижению стресса и надежно улучшает сон. Несмотря на многочисленные анекдотические сообщения о влиянии валерианы на тревогу, несколько небольших исследований дали неубедительные результаты.
4. Шлемниковые травы (байкальский шлемник, шлемник бокоцветный, китайский шлемник)
Шлемник байкальский является травой, используемой в традиционной китайской медицине. Он содержит биоактивные флавоноиды, которые действуют как мощные антиоксиданты с многочисленными преимуществами для здоровья [ 77 ].
Добавки шлемника не только оказывают анти-тревожное и противосудорожное действие, но также могут улучшить когнитивные функции, регенерацию нейронов и долголетие [ 78 ].
Байкальский шлемник содержит различные активные компоненты. Байкалеин и его структурные аналоговые байкалины — положительные аллостерические модуляторы и бензодиазепиновых и не бензодиазепиновых участков ГАМКА рецепторов [ 79 , 80 ].
Вогонин и его аналоги также являются компонентами шлемника байкальского, которые действуют как положительные аллостерические модуляторы бензодиазепиновых участков ГАМКА рецепторов. Это способствует успокаивающему действию байкальской тюбетейки [ 81 , 82 ].
Экстракты вогонина оказывали противосудорожное действие в исследованиях на животных [ 83 ].
Байкальский шлемник также содержит небольшое количество апигенина, ороксилина А и других флавоноидов, которые имеют когнитивные эффекты, сходные с вогонином [ 84 ].
Шлемник бокоцветный уменьшал состояние тревожности у 19 здоровых добровольцев без заметных побочных эффектов [ 85 ].
В целом, виды шлемника хорошо переносятся благодаря своим нетоксичным флавоноидам и обладают мощными антиоксидантными и успокаивающими свойствами при приеме в качестве добавки [ 86 ].
5. Мелисса лекарственная
Мелисса лекарственная традиционно употребляется в виде чая и известна своими успокаивающими свойствами. Она имеет сложный фармакологический профиль со многими психоактивными органическими химическими веществами, от полифенолов до терпенов [ 87].
Мелисса обладает антиоксидантными свойствами, а розмариновая кислота является наиболее мощным психоактивным веществом [ 88 ].
Розмариновая кислота повышает уровень ГАМК путем косвенного ингибирования фермента (4-аминобутираттрансаминазы), который превращает ГАМК в L-глутамат [ 89 ].
Этот фермент применяется для лечения тревожных и связанных с эпилепсией неврологических расстройств [ 90 ].
Мелиссу можно принимать в виде экстракта. В 3 исследованиях (18, 20 и 20 участников) от 300 до 1000 мг экстракта мелиссы снижали тревогу, бессонницу, стресс и бдительность, улучшая тем самым память, настроение и умственную работу [ 91, 92 , 93 ].
Ее успокаивающие свойства также улучшили качество сна у 20 добровольцев, которые страдали от нарушений сна и тревожных расстройств [ 94 ].
Мелисса также облегчила сердцебиение у 55 участников в исследованиях на людях (DB-RCT) [ 95 ].
Мелисса хорошо переносится. Ни в одном исследовании не сообщалось о серьезных побочных эффектах, переносимости или зависимости, связанной с добавлением мелиссы.
У крыс постоянное употребление мелиссы показало успокаивающие свойства без привыкания и побочных эффектов [ 96 ].
6. Черный тмин
Чернушка посевная, или Калинджи, или Сейдана, или Седана, или Чёрный тмин, или Римский кориандр — однолетнее травянистое растение семейства Лютиковые. Культивируется по всему миру как специя.
Тимохинон, присутствующий в экстрактах эфирных масел черного тмина и монарды дудчатой, может повышать активность ГАМК у животных [ 97 ].
Экстракт масла черного тмина борется с воспалением, кровяным давлением и тревогой без заметных побочных эффектов, как показали многочисленные исследования на животных и людях (117 и 103 добровольца) [ 98 , 97 , 99 , 100 , 101 ].
7. Жасмин
Метилжасмонат и цис- жасмон, обнаруженные в растениях жасмина (Jasminum officinale), могут усиливать функцию ГАМК-рецепторов в исследованиях на клетках [ 102 ].
8. Ашваганда
(Withania Somnifera), известная также как ашвагандха, индийский женьшень, ядовитый крыжовник или озимая вишня, является растением семейства пасленовых или пасленовых.
В исследованиях на клетках экстракты ашваганды показали синергетический эффект в сочетании с другими положительными аллостерическими модуляторами ГАМК (такими как диазепам) и, по-видимому, они увеличивают активность ГАМК, когда присутствуют низкие количества ГАМК [ 103 ].
Считается, что именно онанолиды, найденные в , делают ее полезной [ 104 ].
В исследованиях на животных расслабляющим и седативным свойствам ашваганды препятствовали блокаторы ГАМК [ 105 ].
В исследованиях на людях (100, 40, 39 и 64 добровольца) экстракты ашваганды в дозе от 250 до 1000 мг в день снижали стресс, беспокойство, бессонницу и артериальное давление и вызывали легкую седацию [ 106 , 107 , 108 , 109 ].
Ashwagandha обычно безопасна, но может повышать уровень гормонов щитовидной железы при постоянном добавлении, и сообщалось о случае тиреотоксикоза у людей [ 110 ].
9. Лаванда
В исследованиях на животных компоненты эфирного масла лаванды , такие как линалоол и борнеол, слегка повышали активность ГАМК [ 111 , 112 , 113 ].
Лаванда безопасно и надежно уменьшила тревожность и улучшила качество сна в нескольких исследованиях на людях (221, 77, 47 и 10 участников) [ 114 , 115 , 116 , 117 ].
10. Теанин
Хотя теанин можно найти во многих растениях, он не включен в раздел травяных добавок, поскольку было бы трудно употреблять достаточное количество теанина, чтобы получить значительный эффект только за счет травяных добавок.
Теанин уменьшал психологические и физиологические стрессовые реакции, улучшая настроение и расслабление в исследованиях на людях (27 и 12 участников) [ 118 , 119 ].
Кроме того, теанин также способен улучшать качество сна у молодых подростков с СДВГ [ 120 ].
Никаких значительных побочных эффектов теанина в исследованиях на людях обнаружено не было [ 121 ].
Теанин может слегка повысить уровень моноаминов в мозге, таких как , дофамин, и ГАМК (примерно на 20%) [ 122 , 123 ].
11. Апигенин
Апигенин — это флавоноид, который содержится во многих традиционно используемых травах, включая ромашку, пиретрум, сельдерей, эхинацею и пассифлору. Ромашка содержит наибольшее количество апигенина, составляя 1% от его сухой массы, после чего следует пиретрум с 0,5% [ 124 , 125 , 126 ].
Его можно получить из ромашкового чая или экстракта ромашки в качестве добавки. Он обладает противораковыми и антиоксидантными свойствами и может даже снизить отложение и накопление тау- и амилоидного бета, что потенциально может снизить риск болезни Альцгеймера и нейровоспаления [ 127 ].
В исследованиях на людях (57 и 61 человек) экстракты ромашки (содержащие апигенин) снижали уровень тревожности, депрессии и стресса от слабого до умеренного без серьезных побочных эффектов [ 128 , 129 ].
Апигенин является активатором бензодиазепиновых рецепторов, обладающим анти-тревожными свойствами [ 130 ].
Апигенин усиливает передачу ГАМК благодаря своей активности в отношении бензодиазепиновых рецепторов. Он также демпфирует NMDA-рецепторы семейства (основной возбуждающей системы, в отличие от ГАМК) [ 6 , 131 ].
Если не принимать большую дозу, апигенин эффективен для уменьшения беспокойства без седации [ 130 , 132 ].
Апигенин хорошо переносится и часто встречается в пищевых источниках. Не было отмечено каких-либо заметных побочных эффектов [ 133 ].
Тем не менее, его всасывание невелико, поэтому апигенин не будет настолько эффективным для людей.
12. Зеленый чай
EGCG (эпигаллокатехин галлат), соединение зеленого чая , повышает активность ГАМК за счет положительной модуляции бензодиазепиновых рецепторов [ 134 ].
Однако его многообещающие свойства не в полной мере приводят к значительным результатам в исследованиях на людях, вероятно, из-за его низкой пероральной биодоступности [ 135 ].
13. Таурин
Таурин является аминокислотой, участвующей в здоровье сердца и мозга [ 136 , 137 ]. Он содержится во многих пищевых источниках и может связываться как с ГАМКА, так и с ГАМКВ рецепторами [ 138 , 139 ].
Добавки таурина безопасны, поскольку некоторые исследования на людях (29, 23, 11 и 36 участников) не показали никаких побочных эффектов при потреблении менее 3 г в день [ 140, 141 , 142 , 143 ].
Хотя таурин может связываться с рецепторами ГАМК, никакие исследования на людях не показали его способности уменьшать психологический стресс или тревогу. Таурин улучшал депрессию и беспокойство в исследованиях на животных [ 144 , 145 ].
Другие травы
- Красный шалфей — терпеноиды и дитерпеноиды (такие как милтирон и гальдозол), найденные в шалфее и других видах семейства (также известного как шалфей, красный шалфей или китайский шалфей), действуют как частичные активаторы бензодиазепиновых рецепторов без симптомов абстиненции [ 146 ].
- Капустные деревья (Cussonia Plants) — MS-1, MS-2 и MS-3, выделенные из традиционной африканской лекарственной травы Cussonia zimmermannii , могут стимулировать активность ГАМК за счет положительной аллостерической модуляции рецепторов ГАМКА [ 147 ].
- Растения Сыть или Циперус и Куркума — изокуркуменол, обычно встречающийся в Curcuma zedoaria (белая куркума) и циперусе, положительно модулирует рецепторы ГАМКА и, следовательно, повышает активность ГАМК у животных [ 148 , 149 ].
Другие методы увеличить ГАМК
Многие нерегулируемые добавки, продаваемые на рынке, могут напрямую увеличить ГАМК. Однако многие из них могут привести к зависимости. Вот еще несколько популярных способов увеличить ГАМК.
1. Физические нагрузки
Физические упражнения способствуют хорошему самочувствию, снимают стресс и снижают риск психических заболеваний [ 152 ].
Однако физические упражнения не увеличивают ГАМК напрямую. Фактически, длительные физические нагрузки снижают ГАМК [ 153 ]. Но не волнуйтесь, это временный физиологический ответ.
Постоянные физические упражнения, напротив, усиливают синтез ГАМК в мозге [ 154 ]. Физические упражнения не могут быть оптимальным способом повышения активности ГАМК в краткосрочной перспективе.
2. Медитация и йога
Многие исследования показали, что медитация имеет научно подтвержденную пользу [ 155 ].
Медитативные упражнения и йога, могут немного увеличить ГАМК. Исследование, проведенное на 19 практиках йоги, показало, что ГАМК увеличилась на 27% после занятия йогой [ 156 ].
Другое исследование на людях (300 добровольцев) также показало, что практика йоги уменьшает беспокойство [ 157 ].
Люди, которые медитируют, повышают ГАМК и снижают уровни кортизола и норадреналина, которые являются врагами ГАМК [ 158 , 159 ].
Добавки GABA
Добавки GABA широко доступны и продаются везде. Однако добавление GABA не влияет на уровень ГАМК в головном мозге, поскольку ГАМК не может преодолеть гематоэнцефалический барьер [ 150 ].
Популярные синтетические добавки
1. Пикамилон
Пикамилон — это синтетическое соединение, разработанное в Советском Союзе. Является первым оригинальным отечественным ноотропом. . Пикамилон может пересекать гематоэнцефалический барьер, где он расщепляется на ГАМК и ниацин, вызывая успокаивающий и расслабляющий ответ [ 160 ].
Пикамилон имеет низкую токсичность, но только несколько исследований изучали эту добавку. Долгосрочное использование может вызывать легкую зависимость [ 161 ].
В 2015 году группа учёных из Университета Миссисипи и Гарвардской медицинской школы провело исследование препаратов никотиноил-ГАМК, после чего FDA признало его сфальсифицированным препаратом, который исключили из списка БАД после проведённого анализа таблеток, в 30 из которых оказалось от 2,7 до 721,5 мг вещества, а в 31-ой и вовсе ноль. (R) Через месяц Пикамилон был изъят из продажи в США. (R)
2. Фенибут
Фенибут также является синтетическим соединением, разработанным в Советском Союзе. Фенибут обладает сильным анти-тревожным действием и может использоваться как ноотропное средство для улучшения когнитивных функций [ 18 , 162 ].
Фенибут не регулируется во многих странах, таких как США, и его также можно приобрести через Интернет [ 163 ].
Фенибут является агонистом рецептора ГАМКВ и, следовательно, может быстро вызывать толерантность. Последовательное использование фенибута может легко привести к зависимости и абстинентному синдрому [ 164 , 165 ].
Симптомы абстиненции сходны с таковыми у баклофена, алкоголя и бензодиазепинов. Исследование сообщило о случаях отмены фенибута после 2 месяцев использования, которые приводят к психозу и галлюцинациям. В конце концов пациент был пролечен бензодиазепинами [ 166 ].
Хотя фенибут, по-видимому, оказывает значительное положительное когнитивное и транквилизирующее действие, нужно провести обширные исследования относительно правильной дозировки и частоты употребления, чтобы предотвратить симптомы зависимости и синдрома отмены.
Натуральные ГАМК-блокаторы
Антагонисты ГАМК или «отрицательные модуляторы», которые блокируют эффекты ГАМК.
Вот список антагонистов ГАМК :
- Прегненолон [ 170 ]
- Прогестерон [ 171 ]
- DHEA и DHEA-S [ 172 , 171 ]
- Гинкго билоба/ билобалид и гинкголид [ 173 ]
- Цинк [ 170 ]
- Полынь
- Муира Пуама
- Теобромин и теофиллин [ 173 ]
- Опиоиды [ 174 ]
Выводы
Если вы хотите увеличить ГАМК от слабого до умеренного уровня стресса и тревоги, то травяные добавки будут правильным решением
Систематический обзор лекарственных средств растительного происхождения, которые могут уменьшить тревогу, показал, что кава (kava) является наиболее перспективной, более тщательно исследованной и более эффективной по сравнению с другими травами [ R ].
Экстракт валерианы может быть лучшим выбором, если вы хотите увеличить ГАМК с целью усилить расслабление, спокойствие и качество сна. Валериана содержит несколько флавоноидных гликозидных соединений (линарин и гесперидин), которые взаимодействуют с валереновой кислотой в положительно модулирующем ГАМК [ R ].
В результате экстракты корня валерианы, по-видимому, являются одной из наиболее эффективных растительных добавок в стимуляции сна и улучшении качества сна без заметных побочных эффектов [ R , R ].
Кроме того, травяные добавки всегда следует покупать с осторожностью, так как значительное количество добавок фальсифицируется и может взаимодействовать с назначенными препаратами [ R , R ].
Что касается не травяных способов увеличить ГАМК, медитация кажется лучшим вариантом. Непосредственно дополнять ГАМК проблематично, поскольку он не способен преодолеть гематоэнцефалический барьер [ R ].
С другой стороны, синтетические агонисты ГАМК, такие как фенибут, хотя и способны давать надежные расслабляющие эффекты, по-видимому, связаны с быстрым развитием толерантности, которая может привести к зависимости [ R ].
